論壇預(yù)告| 美迪西許兆武博士：淺析小分子非臨床藥理藥效研究

2023-04-21

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小分子藥物創(chuàng)新論壇.jpg

“張江科學(xué)城產(chǎn)業(yè)大腦”系列活動(dòng)暨“藥械創(chuàng)新論壇”CBIB園區(qū)巡禮-小分子藥物創(chuàng)新論壇（張江園區(qū)第2期活動(dòng)），將于4月21日在張江?中國(guó)藥谷生物醫(yī)藥創(chuàng)新交流中心舉辦。將邀請(qǐng)小分子藥物研發(fā)行業(yè)專家共聚交流，分享創(chuàng)新技術(shù)應(yīng)用，提升區(qū)域內(nèi)創(chuàng)新研發(fā)的技術(shù)實(shí)力。美迪西化學(xué)部高級(jí)主任許兆武博士也將進(jìn)行“淺析小分子非臨床藥理藥效研究”的主題演講分享。

美迪西化學(xué)部副總裁-許兆武-博士.jpg

許兆武博士美迪西化學(xué)部高級(jí)主任

許兆武，上海華東理工大學(xué)獲得博士學(xué)位，擁有近15年的企業(yè)藥物研發(fā)經(jīng)驗(yàn)。許博士在雜環(huán)化學(xué)，金屬催化化學(xué)及光化學(xué)領(lǐng)域有較為廣泛的研究，在天然產(chǎn)物的全合成及藥物化學(xué)方面積累了較為豐富的知識(shí)和經(jīng)驗(yàn)。許博士發(fā)表多篇學(xué)術(shù)論文及專利。許博士主要負(fù)責(zé)美迪西PROTAC, LYTAC等前沿藥物研發(fā)平臺(tái)的建設(shè)，對(duì)多個(gè)藥物研發(fā)服務(wù)領(lǐng)域有深入的鉆研和見解。

美迪西化學(xué)部

美迪西化學(xué)部在多位資深化學(xué)家領(lǐng)銜下建立了相當(dāng)完善的藥物研發(fā)服務(wù)體系。在近二十年的企業(yè)藥物研發(fā)服務(wù)中，美迪西化學(xué)部在小分子藥物研發(fā)、大分子藥物研發(fā)和生物類藥物研發(fā)積累了相當(dāng)多的經(jīng)驗(yàn)，服務(wù)的多家客戶已經(jīng)獲得藥物臨床實(shí)驗(yàn)或者藥物上市批準(zhǔn)。美迪西化學(xué)部對(duì)多個(gè)藥物研發(fā)服務(wù)領(lǐng)域有深入的鉆研和見解，搭建了PROTAC, LYTAC，SiRNA，ADC和LNP等多種前沿藥物研發(fā)平臺(tái)，為更多的藥物研發(fā)企業(yè)帶來更優(yōu)質(zhì)的服務(wù)。

PROTAC藥物發(fā)現(xiàn)技術(shù)平臺(tái)

美迪西藥物化學(xué)部建立了 PROTAC藥物發(fā)現(xiàn)技術(shù)平臺(tái)，匯總了當(dāng)前流行的熱門的靶標(biāo)蛋白配體, 建立廣泛的熱門靶向蛋白高度親和力小分子及小分子片段化合物庫(kù)（TPSM），廣泛的E3連接酶高度親和力的小分子及小分子片段（E3SM），建立了Linker系統(tǒng),包括收集了大量具有廣泛多樣性的雙官能團(tuán)連接體（BF-Linker）。這些積累的化合物庫(kù)可以幫助快速高效的合成大量高活性PROTAC雙特異性小分子，極大地提高采用PROTAC技術(shù)進(jìn)行的藥物研發(fā)進(jìn)程。

美迪西同時(shí)建立和完善的PROTAC生物篩選與測(cè)試平臺(tái)，后續(xù)發(fā)展到臨床前所有階段。

PROTAC技術(shù)在藥物研發(fā)方面優(yōu)勢(shì)

改變靶點(diǎn)的“不可成藥性”（undruggable）

PROTAC的作用分子機(jī)制是通過泛素-蛋白酶體系統(tǒng)降解靶蛋白，并非通過競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合以封閉靶蛋白功能區(qū)而發(fā)揮蛋白功能抑制作用，因此PROTAC對(duì)靶蛋白識(shí)別結(jié)合區(qū)不一定非得是活性區(qū)，結(jié)合力也不一定必須是高親和力；這使得一些缺乏高親和力小分子結(jié)合的“不可成藥性”靶蛋白變成“可成藥性”。