【云講堂】PROTAC:解放無(wú)成藥性靶點(diǎn)的先鋒
目前基于泛素化和蛋白酶體系統(tǒng)的PROTAC技術(shù)已經(jīng)成為藥物研發(fā)的新策略,隨著技術(shù)的不斷發(fā)展,PROTAC技術(shù)未來(lái)成長(zhǎng)空間巨大、前景廣闊毋庸置疑。
2020年3月13日下午,美迪西開啟了線上直播課程第三講,由上海美迪西生物醫(yī)藥股份有限公司化學(xué)部副總裁馬興泉博士做專題報(bào)告《PROTAC:解放無(wú)成藥性靶點(diǎn)的先鋒》,歡迎觀看回放視頻。
美迪西化學(xué)部走在創(chuàng)新藥研發(fā)的前沿,以馬興泉博士為首的科研團(tuán)隊(duì)建立了PROTAC藥物發(fā)現(xiàn)技術(shù)平臺(tái),匯總了當(dāng)前流行的熱門的靶標(biāo)蛋白配體, 建立廣泛的熱門靶向蛋白高度親和力小分子及小分子片段化合物庫(kù)(TPSM),廣泛的E3連接酶高度親和力的小分子及小分子片段(E3SM),建立了linker系統(tǒng),包括收集了大量具有廣泛多樣性的雙官能團(tuán)連接體(BF-Linker)。這些積累的化合物庫(kù)可以幫助快速高效的合成大量高活性PTROTAC雙特異性小分子,極大地提高采用PROTAC技術(shù)進(jìn)行的藥物研發(fā)過(guò)程。除了快速合成之外,我們同時(shí)建立和完善的PROTAC生物篩選與測(cè)試平臺(tái),后續(xù)發(fā)展到臨床前所有階段。我們的目標(biāo)是建立起的技術(shù)平臺(tái)能同時(shí)承擔(dān)10到20個(gè)PROTAC研發(fā)項(xiàng)目,每年能幫助產(chǎn)生10到20個(gè)PROTAC候選藥物。 本技術(shù)平臺(tái)已經(jīng)與多家生物醫(yī)藥公司建立了PROTAC的技術(shù)服務(wù),有的項(xiàng)目已經(jīng)推進(jìn)到臨床前研究階段。美迪西化學(xué)部有能力進(jìn)一步大量承接PROTAC相關(guān)業(yè)務(wù)。

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