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（1）早期藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)可以對(duì)新藥研發(fā)項(xiàng)目進(jìn)行低成本、短時(shí)間的風(fēng)險(xiǎn)收益評(píng)估；
（2）指導(dǎo)先導(dǎo)化合物的優(yōu)化及臨床候選化合物的選擇；
（3）模擬預(yù)測(cè)人體的PK。
（1）吸收完全（被動(dòng)吸收為佳），生物利用度>50%且變異小；
（2）AUC與劑量成比例，且PK/PD相關(guān)性明晰；
（3）迅速到達(dá)靶器官，且不在靶器官以外蓄積；
（4）PPB<90%，不受濃度、時(shí)間影響；
（5）血漿清除率CL<30%Qh，經(jīng)由多種途徑清除；
（6）年齡、種族、性別、疾病狀態(tài)等對(duì)CL影響不大；
（7）代謝產(chǎn)物數(shù)量較少，不生成反應(yīng)性代謝產(chǎn)物；
（8）不抑制或誘導(dǎo)主要藥物代謝酶與轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，不受食物影響；
（9）人體T1/2>6hr，便于降低給藥頻率，提高依從性。
（1）代謝產(chǎn)物篩查與鑒定：體外、體內(nèi)、GSH Trapping；
（2）代謝穩(wěn)定性：微粒體、S9、肝細(xì)胞、血漿、全血；
（3）蛋白結(jié)合：血漿、腦組織、微粒體蛋白、FBS;紅細(xì)胞血漿分配比；
（4）滲透性與轉(zhuǎn)運(yùn)：Caco-2、MDCK-MDR1/BCRP、OATs/OCTs/OATPs；
（5）體外代謝DDI：P450抑制/TDI、P450誘導(dǎo)/PXR、代謝酶表型；
（6）體內(nèi)PK：多種屬、多種給藥方式/途徑；
---連續(xù)/交叉/單點(diǎn)采血；
---BBB(勻漿/CSF)、組織分布；
---排泄(BDC)、體內(nèi)DDI（ABT）。
（1）肝臟是最主要的藥物代謝器官，但不是唯一的藥物消除途，還有腎消除等；
（2）藥物在血液中不穩(wěn)定，藥物的清除并不是肝臟作用；
（3）某些情況下當(dāng)紅細(xì)胞中的藥物濃度遠(yuǎn)高于血漿中藥物濃度，真實(shí)清除率的計(jì)算無(wú)法用血漿中藥物濃度來(lái)近似血液的藥物濃度；
（4）個(gè)別情況下，肺的代謝或攝取占據(jù)主要作用。
（1）給藥失誤造成的劑量偏差；
（2）非線性PK；
（3）高生物利用度且藥物的DMPK屬性存在個(gè)體差異性，IV與PO給予了不同組動(dòng)物；
（4）采樣不合理；
（5）IV樣品放置了更長(zhǎng)時(shí)間且化合物在血漿中不穩(wěn)定；
（6）以消旋體形式給藥時(shí)，清除較快的對(duì)映異構(gòu)體在消化道中轉(zhuǎn)化成了清除較慢的對(duì)映異構(gòu)體。
（1）差異大的原因可以總結(jié)為化合物溶解度較差，或溶解度受到消化道PH值波動(dòng)較大；
（2）改良制劑，調(diào)節(jié)消化道PH值。
（1）血漿蛋白結(jié)合試驗(yàn)：在2014版《臨床前藥代指導(dǎo)原則》中有明確規(guī)定，試驗(yàn)設(shè)計(jì)中N=3，需要關(guān)注濃度依賴(lài)性和種屬差異；
（2）體外代謝：關(guān)注種屬差異，為體內(nèi)PK及毒理種屬的選擇提供參考；
（3）體外DDI：P450抑制，P450誘導(dǎo)（數(shù)據(jù)分析參考FDA Guidance：DDI 2006 Draft和2020 In Vitro DDI），酶表型CYP/Non-CYP代謝途徑鑒定；
（4）轉(zhuǎn)運(yùn)體研究：Caco-2, P-gp, BCRP, OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2。
（1）BA方法開(kāi)發(fā)+PK預(yù)實(shí)驗(yàn)+BA方法驗(yàn)證；
（2）常規(guī)PK試驗(yàn)；
（3）組織分布試驗(yàn)；
（4）排泄試驗(yàn)。
（1）Noncompartmental Analysis非房室模型，完全滿足IND申報(bào)要求，但是不能用于預(yù)測(cè)和模擬；
（2）Traditional Compartmental PK Model 經(jīng)典房室模型，可用于預(yù)測(cè)和模擬；
（3）Population PK Model 群體藥代模型，臨床前使用較少，更適合稀疏數(shù)據(jù)及協(xié)變量分析。
（1）16年經(jīng)驗(yàn)積累；
（2）每年完成約20個(gè)新藥的臨床前DMPK申報(bào)研究；
（3）每年大于2000個(gè)化合物的體內(nèi)PK篩選；
（4）PK/PD一站式服務(wù)；
（5）抗體/ADC臨床前DMPK服務(wù)；
（6）同位素藥代研究專(zhuān)業(yè)技術(shù)平臺(tái)。
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