美迪西請(qǐng)回答為您講解為什么選擇熱力學(xué)穩(wěn)定的晶型開發(fā)？

在藥物開發(fā)的過程中為了降低轉(zhuǎn)晶的風(fēng)險(xiǎn)得到更好的物理和化學(xué)穩(wěn)定性，我們一般更傾向選擇熱力學(xué)穩(wěn)定的晶型開發(fā)，基于與所有固體形式相同的標(biāo)準(zhǔn)從一種形式到另一種形式的相互轉(zhuǎn)化動(dòng)力學(xué)以及始終如一的產(chǎn)生相同比例的多晶形物的再現(xiàn)性是重要的。

在沒有溶劑和濕度的情況下室溫下熱力學(xué)穩(wěn)定的多晶型物可保證不會(huì)轉(zhuǎn)化為另一種多晶型物的多晶型物因此轉(zhuǎn)晶風(fēng)險(xiǎn)低。

但熱力學(xué)穩(wěn)定的晶型溶解度最低，具有潛在的最低生物利用度，不過大多數(shù)情況下這是為獲得動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定性的大優(yōu)勢(shì)而付出的小代價(jià)。

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