2024年11月13-14日，由百世傳媒主辦，廣東醫(yī)谷、廣東省藥學(xué)會制藥工程專業(yè)委員會、廣東省生物醫(yī)藥創(chuàng)新技術(shù)協(xié)會、全球健康藥物研發(fā)中心、聊城大學(xué)生物制藥研究院等聯(lián)合主辦的“CIS-Asia 2024 第十七屆百世化學(xué)制藥國際大會暨展覽會”將在廣州舉辦。

美迪西化學(xué)部研發(fā)副總裁李志剛博士受邀出席此次展會，并將于11月14日下午在分論壇一：新藥發(fā)現(xiàn)與設(shè)計，分享“以靶向EGFR的PROTAC藥物研發(fā)為例的X-TAC研發(fā)思考”。

美迪西團隊將在25號展位全程設(shè)展，期待與您現(xiàn)場交流！

美迪西專家分享

李志剛  博士 美迪西化學(xué)部研發(fā)副總裁

大連理工大學(xué)應(yīng)用化學(xué)博士。在應(yīng)用化學(xué)國家重點實驗室進(jìn)行了多年的科研，在BIOORG. MED. CHEM., TETRAHEDRON等全球知名學(xué)術(shù)期刊上發(fā)表多篇論文，2011年入選上海市科學(xué)技術(shù)委員會評選的上海市青年科技啟明星（B 類）。獲得中國、美國、歐盟，世界知識產(chǎn)權(quán)組織等的國內(nèi)外專利20多個。現(xiàn)任美迪西化學(xué)部研發(fā)副總裁，負(fù)責(zé)藥物發(fā)現(xiàn)階段藥物化學(xué)、合成化學(xué)等方面的項目課題，對于雜環(huán)類化合物的合成，核苷類化合物以及糖類化合物的合成方面積累了豐富的經(jīng)驗。自任職以來作為美迪西項目負(fù)責(zé)人參與了多項與國內(nèi)外客戶合作的眾多新藥研發(fā)的項目， 如齊魯，科倫，BROAD INSTITUTE，PRELUDE，LUDWIG， ABM等。為先導(dǎo)化合物結(jié)構(gòu)優(yōu)化到臨床前候選化合物的確定作出了重要的貢獻(xiàn)。其中基于蛋白質(zhì)精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶 5（PRMT5）的抗腫瘤候選藥物已進(jìn)入美國Ⅰ期臨床試驗；第二代BRAF入腦化合物ABM-1310的研究也進(jìn)入美國Ⅰ期臨床試驗。

分享主題：以靶向EGFR的PROTAC藥物研發(fā)為例的X-TAC研發(fā)思考
地點 | 廣州施柏閣大觀酒店-會議中心 中山廳1
時間 | 11月14日（周四）14:10

分論壇一：新藥發(fā)現(xiàn)與設(shè)計

大會策劃：
張儒民：全球健康藥物研發(fā)中心首席科學(xué)官
黨　群：河南真實生物執(zhí)行董事/總裁

話題方向：
AI在藥物發(fā)現(xiàn)與設(shè)計中的應(yīng)用
化合物優(yōu)化與藥效提升
小分子創(chuàng)新藥物如何避免內(nèi)卷？

11月13日
主持人：張儒民，首席科學(xué)官，全球健康藥物研發(fā)中心

13:30 成藥性高的新靶點鑒定
張儒民，首席科學(xué)官，全球健康藥物研發(fā)中心

14:10 創(chuàng)新靶標(biāo)DRIPs抑制劑原研抗癌藥物研發(fā)
梁純，創(chuàng)始人，恩康藥業(yè)

14:50 人工智能：推動藥物研發(fā)的新引擎
夏應(yīng)策，首席研究員，微軟研究院科學(xué)智能中心

15:30 茶歇與交流時間

16:00 臨床前動物毒理預(yù)判
郭晉疆，數(shù)據(jù)科學(xué)部負(fù)責(zé)人，全球健康藥物研發(fā)中心

16:40 從算法到臨床：生成式AI加速藥物研發(fā)
任峰，Co-CEO&CSO，英矽智能科技

17:20 圓桌討論: 機器學(xué)習(xí)如何助力從大數(shù)據(jù)中發(fā)現(xiàn)新的藥物開發(fā)機會
-- 張儒民，首席科學(xué)官，全球健康藥物研發(fā)中心
-- 任峰，Co-CEO&CSO，英矽智能科技
-- 郭晉疆，數(shù)據(jù)科學(xué)部負(fù)責(zé)人，全球健康藥物研發(fā)中心
-- 梁純，創(chuàng)始人，恩康藥業(yè)
-- 夏應(yīng)策，首席研究員，微軟研究院科學(xué)智能中心

18:00 第一天大會結(jié)束

11月14日
主持人：黨群，總裁，河南真實生物

09:00 高效高選擇性CYP11A1抑制劑的發(fā)現(xiàn)和在前列腺癌的應(yīng)用
白昌，Co-CEO&CSO，深圳原力生命

09:40 小分子創(chuàng)新藥解決腫瘤耐藥
段建新，董事長&CEO，深圳艾欣達(dá)偉醫(yī)藥

10:20 茶歇與交流時間

10:50 中美監(jiān)管法規(guī)支持的生物標(biāo)志物數(shù)據(jù)驅(qū)動的醫(yī)學(xué)轉(zhuǎn)化及創(chuàng)新藥臨床方案富集設(shè)計-案件及探討
葉斌，首席科學(xué)官，華輝安健

11:30 優(yōu)化為王：設(shè)計BIC新藥的關(guān)鍵考量
黨群，總裁，河南真實生物

12:10 午餐交流時間

主持人：胡清文，研發(fā)中心總經(jīng)理 ，瑞陽制藥

13:30 差異化小分子腫瘤治療藥物研究
王召印，首席化學(xué)家，廣州新契生物

14:10 以靶向EGFR的PROTAC藥物研發(fā)為例的X-TAC研發(fā)思考
李志剛，化學(xué)部研發(fā)副總裁，美迪西

14:50 茶歇與交流時間

15:20 從天然藥物中發(fā)現(xiàn)新藥
胡清文，研發(fā)中心總經(jīng)理 ，瑞陽制藥

16:00 小核酸藥物的創(chuàng)新方向和實踐
黃毅，副院長，國為藥業(yè)

16:40 大會結(jié)束致辭

PROTAC的作用分子機制是通過泛素-蛋白酶體系統(tǒng)降解靶蛋白，因此PROTAC對靶蛋白識別結(jié)合區(qū)不一定非得是活性區(qū)，結(jié)合力也不一定必須是高親和力；這使得一些缺乏高親和力小分子結(jié)合的“不可成藥性”靶蛋白變成“可成藥性”。

傳統(tǒng)小分子抑制劑通過競爭結(jié)合靶蛋白活性功能域而抑制靶蛋白功能，所需小分子的量往往較大。PROTAC通過泛素-蛋白酶體系統(tǒng)降解靶蛋白以解除靶蛋白功能，故具有可循環(huán)使用性、用量低和高效性的特點。而相較于抗體藥物，PROTAC通過降解目標(biāo)蛋白起作用，不會引發(fā)抗藥抗體產(chǎn)生，可以克服此類小分子藥物耐藥性的問題。PROTAC技術(shù)結(jié)合了小分子化藥，大分子生物藥物以及RNAi分子的優(yōu)點，成為全球藥物研發(fā)領(lǐng)域的新興利器。

美迪西PROTAC藥物發(fā)現(xiàn)技術(shù)平臺匯總了當(dāng)前流行的熱門的靶標(biāo)蛋白配體；建立了廣泛的熱門靶向蛋白高度親和力小分子及小分子片段化合物庫（TPSM），廣泛的E3連接酶，高度親和力的小分子及小分子片段（E3SM）；建立了linker系統(tǒng)，包括收集大量具有廣泛多樣性的雙官能團連接體（BF-Linker）。這些積累的化合物庫可以幫助快速高效的合成大量高活性PROTAC雙特異性小分子，極大地提高采用PROTAC技術(shù)進(jìn)行的藥物研發(fā)過程。除了快速合成之外，我們同時建立和完善的PROTAC生物篩選與測試平臺，后續(xù)發(fā)展到臨床前所有階段，匯總實驗結(jié)果和材料進(jìn)行IND申報，助力客戶加快PROTAC藥物研發(fā)進(jìn)程。

截至2024年6月底，美迪西已成功助力6個PROTAC藥物獲批臨床，另外有20多個PROTAC項目在研。

美迪西助力靶向蛋白降解劑(TPD)項目舉例

CG001419

2022年8月，睿躍生物（Cullgen）宣布用于治療晚期實體瘤的TRK降解劑（CG001419）新藥臨床研究（IND）申請獲批。CG001419是全球首創(chuàng)（First in class）的TRK (神經(jīng)營養(yǎng)因子受體酪氨酸激酶)蛋白降解劑。CG001419作為全球首創(chuàng)的高選擇性強效口服靶向蛋白降解劑，其適應(yīng)癥為用于治療治療NTRK基因融合、NTRK基因點突變和NTRK基因擴增或過表達(dá)晚期或轉(zhuǎn)移性成人實體瘤。作為睿躍生物的合作伙伴，美迪西為CG001419的研發(fā)提供了符合中、美GLP規(guī)范的（包括藥物代謝動力學(xué)研究和安全性評價在內(nèi)的）綜合性臨床前研究服務(wù)，以合規(guī)、高效、高質(zhì)的服務(wù)助力其成功獲批。

GT919

2023年5月，標(biāo)新生物分子膠降解劑管線1類新藥GT919膠囊獲得FDA批準(zhǔn)進(jìn)入臨床試驗，用于惡性血液腫瘤的治療。該管線此前已于2022年12月20日獲得國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)開展臨床試驗，目前正在中國進(jìn)行I期臨床研究。對于GT919的研發(fā)，美迪西憑借扎實的研發(fā)實力，高效完成了其從藥物發(fā)現(xiàn)到臨床申報，包括藥物發(fā)現(xiàn)、藥學(xué)研究、臨床前研究等一站式臨床前研究服務(wù)。

GT929

2023年10月，標(biāo)新生物第二個分子膠降解劑管線1類新藥GT929膠囊獲得FDA批準(zhǔn)進(jìn)入臨床試驗，用于治療惡性血液腫瘤。該管線此前已于2023年7月獲得NMPA批準(zhǔn)開展臨床試驗。GT929是一款靶向IKZF1/3靶點的分子膠，在彌漫大b細(xì)胞淋巴瘤動物模型中顯示了極佳的效果。作為標(biāo)新生物的戰(zhàn)略合作伙伴，美迪西為GT929的研發(fā)提供了制劑研究、臨床前研究（包括藥效、藥代、安評）以及撰寫中英文申報資料等服務(wù)，為GT929快速實現(xiàn)中美雙報雙批提供了技術(shù)保障！

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